पेप्टाइड्स का पेगीलेशन|खूंटी-संशोधित पेप्टाइड्स|पॉलीथीन ग्लाइकोलेटेड पेप्टाइड्स|PEG2/4/8/2000/5000|विज्ञान-पेप्टाइड
मेटा विवरण
आधा जीवन बढ़ाने या घुलनशीलता में सुधार करने के लिए पेप्टाइड्स के पेगाइलेशन की आवश्यकता है? साइंस {{1}पेप्टाइड शॉर्ट चेन PEG2/PEG4/PEG8 से लेकर लीनियर PEG2000/PEG5000, N{7}टर्मिनल/Cys/Lys लक्षित संशोधन. 20 वर्षों का अनुभव, उच्च शुद्धता डिलीवरी, पेप्टाइड्स संश्लेषण सेवा का पेशेवर PEGylation प्रदान करता है। पूछताछ करने के लिए आपका स्वागत है.
पेगीलेशन: पेप्टाइड को शरीर में लंबे समय तक या बस काफी समय तक रहने की अनुमति देता है
पेप्टाइड्स का पेगीलेशन क्यों?
जिस किसी ने भी पेप्टाइड दवाओं के साथ काम किया है, उसने अनुभव किया है कि एक अच्छे पेप्टाइड की इन विट्रो में अच्छी गतिविधि होती है, लेकिन जैसे ही यह शरीर में प्रवेश करता है, यह - चला जाता है, यह गुर्दे द्वारा बहुत तेज़ी से फ़िल्टर किया जाता है, या इसे प्रोटीज़ द्वारा विभाजित किया जाता है।
पेप्टाइड्स का पेगीलेशन इस समस्या का समाधान है। पेप्टाइड में पॉलीथीन ग्लाइकॉल (पीईजी) श्रृंखला जोड़ने से, आणविक भार बड़ा हो जाता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन धीमा हो जाता है; पीईजी श्रृंखला प्रोटीज हमले को भी रोकती है और गिरावट को कम करती है। इसका परिणाम लंबा आधा जीवन और कम लगातार प्रशासन है।
लेकिन पीईजी समय बढ़ाने वाली एक ट्यूब से कहीं अधिक है। लघु -श्रृंखला पीईजी (जैसे पीईजी2, पीईजी4, पीईजी8) का उपयोग अक्सर लिंकर के रूप में या समग्र आणविक भार में बहुत अधिक बदलाव किए बिना घुलनशीलता में थोड़ा सुधार करने के लिए किया जाता है। पीईजी का चुनाव आपके इच्छित प्रभाव पर निर्भर करता है।
पेगीलेशन के लिए कौन सी परिस्थितियाँ उपयुक्त हैं?
लिंकर अणु की आवश्यकता है: युग्मित फ्लोरोसेंट, बायोटिन या विष → लघु श्रृंखला पीईजी चुनें (पीईजी2/4/8)
खराब घुलनशीलता: पीईजी हाइड्रोफिलिक है और घुलनशीलता में सुधार करता है → छोटी {{0}श्रृंखला या मध्यम पीईजी ठीक है
धीमी गति से रिलीज की आवश्यकता: मैक्रोमोलेक्यूलर पीईजी का विस्तारित आधा जीवन → 20k रैखिक पीईजी

हम क्या कर सकते हैं
1. पीईजी प्रकार, सबसे छोटे से सबसे लंबे तक
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खूंटी प्रकार |
आणविक भार/विनिर्देश |
विशेषताएँ |
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लघु-श्रृंखला मोनोडिस्पर्स पीईजी |
PEG2, PEG4, PEG8, PEG12 (अनुरोध पर अनुकूलित) |
घुलनशीलता में सुधार के लिए लिंकर्स या छोटे अणु संशोधनों के रूप में अलग आणविक भार |
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रैखिक खूंटी |
2kDa (PEG2000), 5kDa (PEG5000), 10kDa, 20kDa |
सबसे आम, अपेक्षाकृत कम लागत, सामान्य लंबे समय तक चलने वाली जरूरतों के लिए उपयुक्त |
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मोनोडिस्पर्स खूंटी |
विशिष्ट आणविक भार (जैसे कि . 3.4kDa, 5kDa मोनोडिस्पर्स) |
समान आणविक भार, आसान क्यूसी, घोषणाओं और संरचनात्मक अध्ययन के लिए उपयुक्त |
2. कनेक्शन, इस पर निर्भर करता है कि आप कहां जुड़े हुए हैं
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लिंकेज साइटें |
कनेक्ट कैसे करें |
इसका उपयोग कब करना है |
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एन-टर्मिनलपी |
उदाहरण के लिए {{0}एल्डिहाइड{{1}कम उत्सर्जन |
अच्छी चयनात्मकता, प्राथमिकता तब दी जाती है जब N-टर्मिनल अद्वितीय हो |
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सीआईएस साइड चेन |
सल्फहाइड्रील समूहों के साथ पीईजी-मेलीमाइड की प्रतिक्रिया |
यदि मुफ़्त Cys मौजूद है, तो विशिष्टता अधिक है |
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लिस साइडचेन |
एमाइन के साथ पीईजी-एनएचएस एस्टर की प्रतिक्रिया |
करना आसान है, लेकिन खराब चयनात्मकता (एकाधिक Lys को यादृच्छिक रूप से जोड़ा जाएगा), शॉर्ट चेन PEG के लिए उपयुक्त |
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सी-सुइट |
विशेष डिज़ाइन की आवश्यकता है |
इसका उपयोग तब किया जाता है जब N-टर्मिनल को बरकरार रखा जाता है |
पेप्टाइड्स के पेगीलेशन के लिए हमें क्यों बुलाएं?
1. हम 20 वर्षों से ऐसा कर रहे हैं
पेप्टाइड्स का पेगाइलेशन "पीईजी श्रृंखलाओं को जोड़ने" जैसा लगता है, लेकिन पीईजी कई प्रकार के होते हैं, और प्रतिक्रिया दक्षता और शुद्धिकरण कठिनाई सामान्य पेप्टाइड्स से भिन्न होती है। इन वर्षों में, हमने अपने ग्राहकों को विभिन्न प्रकार की PEGylation परियोजनाओं में मदद की है: सबसे छोटे PEG2 लिंकर से लेकर 5kDa रैखिक PEG लंबे समय तक चलने वाले संशोधन तक; छोटे पेप्टाइड्स से लेकर लंबे पेप्टाइड्स तक; एकल संशोधन से लेकर बहु-संशोधन तक, उन सभी के पास संचित अनुभव है।
2. लचीली कनेक्टिविटी, जहाँ भी आप कहें
कुछ कंपनियाँ केवल N-टर्मिनल PEGylation करती हैं, इसलिए वे साइट नहीं बदल सकतीं। हम अलग - अलग है:
एन-टर्मिनल पेगीलेशन: पारंपरिक संचालन, अच्छी चयनात्मकता
सीआईएस स्पॉट पेगीलेशन: यदि फ्री सीआईएस मौजूद है, तो मेलिमाइड, उच्च विशिष्टता का उपयोग करें
Lys फिक्स्ड पॉइंट PEGization: यदि केवल एक Lys है, या यदि आप एकाधिक पॉइंट चाहते हैं, तो आप उसे नियंत्रित कर सकते हैं
लघु {{0}श्रृंखला पीईजी बंधाव: एडीसी, प्रोटैक या पेप्टाइड {{1}युग्मित दवाओं के लिए लिंकर आर्म के रूप में विशेष रूप से उपयुक्त
3. सबसे छोटे से लेकर सबसे लंबे तक पीईजी की एक पूरी श्रृंखला उपलब्ध है
लघु श्रृंखला मोनोडिस्पर्स PEG: PEG2, PEG4, PEG8, PEG12 जो भी आकार आपको चाहिए
रैखिक खूंटी: 2k, 5k, 10k, 20k
मोनो-फैली हुई पीईजी: एकसमान आणविक भार, फार्मास्यूटिकल्स के लिए उपयुक्त
4. पैसे की बर्बादी के बिना, मांग पर शुद्धता
पारंपरिक शुद्ध (85-95%): गतिविधि, पीके अध्ययन के लिए प्राथमिक जांच के लिए पर्याप्त
उच्च शुद्धता (95-98%): पशु प्रयोग, प्रभावकारिता अध्ययन, अधिक स्थिर परिणाम
5. स्क्रीनिंग से लेकर प्रवर्धन तक सभी तरह का पालन करें
पेगाइलेशन के बाद संरक्षित गतिविधि और लंबे आधे जीवन वाले उम्मीदवार को ढूंढने के बाद, अक्सर इसे बढ़ाना और जीएमपी संस्करण बनाना आवश्यक होता है, विज्ञान पेप्टाइड बार-बार संचार के बिना, एक ही परियोजना प्रबंधक के साथ अंत तक निर्बाध रूप से काम कर सकता है।
पेप्टाइड्स के पेगाइलेशन का उपयोग कहाँ किया जाता है?
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अनुसंधान क्षेत्र |
यह काम किस प्रकार करता है |
अनुशंसित PEG प्रकार |
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लंबे समय तक काम करने वाली पेप्टाइड दवाएं |
आधा जीवन लम्बा करना और प्रशासन की आवृत्ति कम करना |
10k-20k रैखिक खूंटी |
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पेप्टाइड टीके |
बेहतर स्थिरता, धीमी गति से रिलीज़ |
5k-10k रैखिक खूंटी |
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नैदानिक अभिकर्मक |
बेहतर घुलनशीलता, कम पृष्ठभूमि |
2k-5k रैखिक PEG, या लघु श्रृंखला PEG2/4/8 |
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लक्षित वितरण |
पीईजी एक लिंकर आर्म के रूप में कार्य करता है, जो दवा को लक्ष्य अणु से जोड़ता है |
लघु श्रृंखला खूंटी (पीईजी2/4/8/12) |
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एडीसी/प्रोटैक |
कनेक्टर्स, स्थानिक दूरियों का नियंत्रण |
लघु श्रृंखला खूंटी, सटीक लंबाई |
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लंबे समय तक अभिनय करने वाले फॉर्मूलेशन |
लम्बा आधा जीवन |
10k-20k रैखिक खूंटी |
तीन वास्तविक जीवन के मामले
केस 1: एक बायोटेक कंपनी का एक लंबा {{1}एक्टिंग पेप्टाइड प्रोग्राम
ग्राहक के पास केवल 30 मिनट के आधे जीवन के साथ 14 अमीनो एसिड जीएलपी - 1 एनालॉग था और वह इसे पीईजीलेशन द्वारा बढ़ाना चाहता था, हमने 20 केडीए रैखिक पीईजी का चयन किया, गतिविधि को बनाए रखते हुए इसे एन - टर्मिनस से जोड़ा। हमने गतिविधि को बरकरार रखते हुए, एन - टर्मिनस से जुड़े 20kDa रैखिक पीईजी को चुना, और पीके परिणामों से पता चला कि आधा जीवन पीईजीलेशन के बाद 12 घंटे तक बढ़ाया गया था, और प्रति दिन एक इंजेक्शन को प्रति दो दिनों में एक इंजेक्शन में बदल दिया गया था।
केस 2: एडीसी ड्रग डेवलपमेंट कनेक्टर्स प्रोग्राम, इंक
ग्राहक को एक विष से जुड़ने के लिए PEG4 लिंकर युक्त पेप्टाइड को संश्लेषित करने की आवश्यकता थी। हमने Cys-(PEG4)-पेप्टाइड को सटीक रूप से संश्लेषित किया, और MS ने पुष्टि की कि आणविक भार समान था, और मेलिमाइड विधि द्वारा युग्मित विष की गतिविधि एकदम सही थी। ग्राहक ने कहा, "यह उस लिंकर की लंबाई है जो हम चाहते थे।
केस 3: एक नैदानिक अभिकर्मक कंपनी में जांच अनुकूलन
ग्राहक के पास परख के लिए खराब घुलनशीलता वाला पेप्टाइड था, जिसके कारण अभिकर्मक की पृष्ठभूमि उच्च हो गई। हमने तीन प्रकार के लघु श्रृंखला संशोधनों, PEG2, PEG4 और PEG8 की कोशिश की, और अंततः पाया कि PEG4 संशोधन ने घुलनशीलता को 3{6}}गुना बढ़ा दिया, सबसे अच्छा सिग्नल{7}}टू-शोर अनुपात था, और बाइंडिंग गतिविधि को प्रभावित नहीं किया।



पेप्टाइड्स की आपकी पेगीलेशन आवश्यकताओं के बारे में बात कर रहे हैं?
चाहे आप अपना आधा जीवन बढ़ाना चाहते हों, घुलनशीलता में सुधार करना चाहते हों, या लिंकर बनाना चाहते हों, हमसे बात करें।
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